"Kapecitabinë": udhëzimet për përdorim, homologët e vërtetë, forma lirimin, prodhuesi. "Kapecitabinë-TL": Deklarata

Kapecitabina (. Shqip Capecitabinum) - një substancë që është një derivat fluoropiridin karbamat. Ajo i përket grupit të antimetabolitë - komponimeve specifike e aftë për të penguar rritjen e tumoreve malinje. Interesi në substanca të tilla origjinën në 1960 g. Rezultatet e para pozitive janë marrë nga studimet në minj. Pas disa kohe është gjetur efektive në trajtimin e sëmundjeve të caktuara të kancerit tek njerëzit.

Sot, shumë droga anticancer që përmbajnë kapecitabina substancën aktive. Shqyrtime shumë pacientë të thënë në lidhje me suksesin e aplikimit të mjeteve të tilla në terapi anticancer.

Terapeutike dhe pronat

Formula kapecitabina - 5'-deoksi-5-fluoro-N - [(pentiloksi) karbonil] cytidinë. Grupi kimike antimetabolitë është e përfaqësuar nga një numër i substancave që janë të ngjashme në natyrë të produkteve të metabolizmit (metabolizmit) njerëzore. Ata janë në gjendje që të angazhohen në reaksionet metabolike, dhe për të përshtatur ato për të ngadalësuar disa nga proceset biokimike. Kështu, ka një keqfunksionim në qelizat tumorale jetësore dhe frenimit të rritjes së tyre, kur duke përdorur preparatet e bazuara në kapecitabina substancë. Shqyrtime njerëzit janë duke folur në lidhje me reduktimin e madhësisë së tumoreve. Ky mekanizëm i veprimit është quajtur citostatik.

Këto prona të lejojë përdorimin e substancave antimetabolitnyh tyre në terapi anticancer. efikasitetin e tyre provuar kunder tumoreve malinje te traktit gastrointestinal dhe gjendrave mammary. Në këtë rast, një rezultat i mirë jep dy monoterapinë dhe kombinim me agjentë të tjerë. Deri më sot, mbi bazën e anti-metabolitëve krijuar më shumë se 800 produkte, por ende vazhdon për të kërkuar për grupet e reja të komponimeve.

Mekanizmi i veprimit

Kapecitabina aktivizimi ndodh në indet e tumorit, pas së cilës fillon të ushtrojë efektin e saj toksik mbi qelizat (mekanizëm citotoksik). Kjo substancë është e përfshirë në metabolizmin e reagimit dhe të çon në faktin se qelizat e tumorit të shëndoshët dhe janë konvertuar në analogs citotoksike. Kështu nuk është një shkelje gjenerimin substancë e nevojshme për sintezën e ADN-së dhe, për pasojë, procesi ndarja.

Që qelizat pushojë për të rritur numrin e tyre. Në një tjetër skenar, ka një "zëvendësim" e njëri-tjetrit substancave, ku sinteza e proteinave është i shqetësuar kur merrni ilaçe bazuar përbërë kapecitabina. Guide përshkruan në detaje këtë proces.

Mekanizmi i këtij transformimi minimizon mundësinë e dëmtimit të qelizave të shëndetshme. Kapecitabina është më i përqendruar në vetë tumor, sesa në indet përreth. një tipar i tillë është më pak e dëmshme për trupin, kur një person është duke u trajtuar për një droge të bazuar në kapecitabinë substancës. Udhëzimet për përdorim rekomandon marrjen e fondeve në doza të përcaktuara në mënyrë rigoroze të cilat janë të përcaktuara nga mjeku.

Qëndro substancë në trup

Pas marrjes kapecitabina është thithjen e saj të shpejtë në traktin gastrointestinal. Nëse ju hani në këtë kohë, procesi do të ngadalësohet. Prandaj, bazuar në drogë antimetabolit pritjes është kryer pas gëlltitje. shndërrimi i mëtejshëm ndodh në substancës së mëlçisë, një sasi të caktuar kapecitabinë dhe metabolitëve e saj lidhet me proteinat (p.sh., albumina). Nivelet pik serum arritur pas 1,5 -3 orë pas aplikimit droge. Kjo flet për drogën udhëzimit "Kapecitabine" të. Analogët kanë farmakokinetike të ngjashme.

Shumica e substancës është excreted në urinë, të ulët - me feces. Për më tepër, jo vetëm që e lë kapecitabina trupit pandryshuar (rreth 3%), por derivatet e tij. Disa prej tyre janë të metabolizohet për komponimet më pak aktivë. Qëndrimit dhe transformimi i kapecitabinë në trup nuk janë të prekur nga gjinia, mosha, raca.

Kur administrohet?

Kapecitabina në formulime të ndryshme administrohen në pacientët me kancer të gjirit, duke përfshirë edhe fazën metastatic. Në këtë rast, materiali i përdorur në kornizën vetëm, ose të kombinuara trajtim me contraindications apo mungesën e efikasitetit të kimioterapi. Më shpesh, kapecitabina kombinuar me docetaxel.

Ajo është përshkruar edhe për pacientët me kancer të zorrës së trashë, ezofagut, stomakut, pankreasit, kanceri kolorektal, si në përhapjen lokale të fazës së, dhe gjatë metastazë. Në trajtimin e kancerit të zorrës së trashë është caktuar edhe "kapecitabina". Udhëzimet për përdorim me kujdes të ndjekë dozen e rekomanduar dhe të përmbahen në këshillën e mjeku.

Ndërveprimi me droga të tjera

Nëse kimioterapia provuar joefektive, një specialist onkologji mund të përshkruajnë një trajtim kombinim, e cila do të përdoret "kapecitabina". Udhëzimet për përdorim ofron një listë të burimeve, e cila është e mundur për përzierje me sukses.

Për shembull, me "docetaxel" - droga citotoksike lloj veprim që ka një origjinë bimore. Ajo është në gjendje të vazhdojnë për një kohë të gjatë në qelizat në përqëndrime të larta. Megjithatë, një kombinim i tillë i agjentëve është i kundërindikuar për njerëzit me numrin e trombociteve dhe neutrofileve 100,000 / UL dhe 1500 / l, respektivisht. Gjithashtu "Docetaxel" nuk aplikohet për pacientët me një rritje të shkallës së bilirubin. Në këtë rast, pasojat e mundshme të pakëndshme. Nëse "Docetaxel" për disa arsye "rënien" e regjimit të trajtimit, të vazhdojë terapi "kapecitabina", por në doza të reduktuara.

Në rast të reaksionet e mbindjeshmërisë trajtimit "kapecitabinë" dhe "docetaxel" ndaluar dhe të eliminojnë simptomat e shkaktuara. plotësim Skema kombinuar zhvillon mjeshtër oncologist kualifikuar. Kjo skemë është e rregulluar në rast të efekteve toksike.

"Kapecitabinë" nuk është caktuar në të njëjtën kohë "Sorivudinom" - një agjent antiviral. Ky kombinim mund të rrisë toksicitetin e drogës e parë. Përdorimi i kombinuar i antiepileptik drogës "fenitoinës" rrit përqendrimin e këtij të fundit në plazmën e gjakut. Ajo është gjithashtu e mundur çrregullim gjakderdhje në përdorimin e anticoagulants kumarin dhe mjeteve, ku komponenti kryesor - kapecitabinë. Udhëzimet për përdorim paralajmërojnë për pasojat e mundshme, kështu që ju duhet së pari të njoh veten me të.

Kush është i kundërindikuar?

Arsyeja se është e kundërindikuar ose është e kufizuar për të drogës mund të jenë:

• ndjeshmëri të lartë (reagimi hypersensitivity).
• Prania e pamjaftueshmërisë renale ashpër ose hepatike.
• faza të ndryshme të shtatzënisë (drogës ndikon fruta), me përjashtim të rasteve kur jeta e nënës është vënë në prioritet;
• Ushqyerit ushqyerit sapolindur.

Gjithashtu marrja kufirin kapecitabina për njerëzit me sëmundje të zemrës koronare (CHD), kur një shtet i rritjes së përqendrimit të bilirubin në gjak, metastatic sëmundje të mëlçisë me shkeljen e funksioneve të tij themelore. asnjë përgatitje është e rekomanduar për të miturit dhe të moshuarit. Kjo konfirmon drogës "kapecitabina" udhëzim. Dëshmi flasin për një shumëllojshmëri të efekteve anësore dhe efektet toksike në trajtimin. Prandaj, terapi kapecitabina zhvillohet nën mbikëqyrjen e rreptë të një oncologist specialist.

A ka efekte të padëshiruara?

Pas marrjes së drogës mund të jetë një dhimbje koke, gjendje e lodhje, përgjumje, dobësi. Insomnia mund të ndodhë, ose anasjelltas - të qenët i përgjumur. Në raste të rralla - humbje të koordinimit dhe ekuilibër, konfuzion.

Efektet anësore në sistemin kardiovaskular është anemia (anemi). Në një masë më të vogël mund të shkaktojë pectoris, ishemi miokardi, goditje, dështimi i zemrës dhe të tjerët. Nëse procesi i organeve të frymëmarrjes janë të përfshirë, ju mund të merrni gulçim, dhimbje të fytit, kollë. Shumë rrallë - emboli pulmonare, spazma të mushkërive.

Kur përdoret në përbërjen vetëm ose i kombinuar trajtimit të mundshme efekte negative në sistemin musculoskeletal. Ajo manifestohet në dhimbje në gjymtyrë dhe bel, lindin muskujt hypertonus (mialgji), dhimbje të përbashkët (arthralgia).

Lëkura mund të jetë prekur. Mund të shkaktojë pezmatim i lëkurës, eritemë, thatësi tepërt të lëkurës, skuqje, ndjesi shpimi gjilpërash, mpirje, lëkurë, kruajtje, rritjen e pigmentim, dëmtim ndikon thonjtë. Në raste të rralla ka çarje të lëkurës, mbindjeshmëri ndaj rrezatimit ultravjollcë, lëkurë dhe rritur brishtësinë e pllaka gozhdë.

Ndër ngjarjet e tjera negative mund të ndodhin proceset infektive për shkak të ulur mbrojtjen e trupit. Pas terapi të drogës shkakton një rënie në trombocitet gjakut dhe qelizat e bardha të gjakut. Manifestimet e tilla përshkruan një medikament "kapecitabina" udhëzim manual. Analoge të japin efekte të njëjta.

drogës

"Kapecitabinë" është i përshtatshëm vetëm për përdorim të brendshëm. Zakonisht ajo është e larë poshtë me ujë pas gjysmë ore pas një vakt, por jo më vonë. Doza ditore përcaktohet nga oncologist ndjek, në varësi të madhësisë së tumoreve, fazën e zhvillimit, dhe total sipërfaqe trupit. Është e dëshirueshme që specialist tashmë ka pasur aftësi me këtë drogë. Më shpesh se të përshkruara dy herë në ditë - në mëngjes dhe në mbrëmje. Në këtë rast, e gjithë kursi zgjat dy javë, dhe pastaj - një pushim për shtatë ditë, e ndjekur nga një trajtim të përsëritur.

Për pacientët me pamjaftueshmëri renale, doza ditore të reduktuar. Me zvogëlimin e numrit të leukociteve (leucopenia) dhe neutrofileve (neutropenia) në gjak të vazhdojë marrjen e drogës. Pra, rekomandon një mjet për të "Kapecitabine" udhëzim manual. Sinonimet ose analoge administruar me iniciativën e mjeku.

helmueshmëri

Ka disa gradë, sipas të cilit zhvillimin efektet toksike të drogës "kapecitabinë" (Udhëzime për përdorim). Shqyrtime shumë njerëz thonë se ky është një proces individual.

Ka disa gradë e toksicitetit:

• 1 shkallë. Ka disa efekte anësore.
• 2 shkallë. Diarre intensive (deri në 4 herë në ditë) e ndjekur nga ënjtje gjymtyrë, skuqje, çrregullim aktivitetit, një rritje të mprehtë në bilirubin. Në këtë fazë, pritja ndërpresë kapecitabina deri shenja të toksicitetit të fazës së 1.
• 3 shkallë. Diarre gjallëron deri në 9 herë në ditë. Kjo ndodh malabsorption (sprue). Kur kjo u vu re një lëkurë të fortë lëkurë, skuqje, blisters dhe plagë. Ka dhimbje të mprehtë në gjymtyrë, ulur performancën. Bilirubina është rritur me 3 herë. Në këtë fazë të trajtimit është ndërprerë, dhe manifestim i toksicitetit të 1 shkallë të vazhdojë marrjen e mjeteve në dozë të ulët.
• 4 shkallë. diarre më të shpeshta - deri në 10 herë në ditë. Stol me gjak. Ekziston nevoja për futjen e barnave, duke anashkaluar traktin gastrointestinal. Nëse shenjat e kësaj shkalle të trajtimit duhet të ndalet dhe nuk do të rifillojë.

Çfarë masash duhet të respektojë sigurinë?

Kursi i trajtimit duhet të bëhet nën mbikëqyrjen e mjekut. Specialisti duhet zbuluar me kohë manifestimet toksike -. Nëse vjellje, diarre, etj Me zbulimin e këto karakteristika, trajtimi është i rregulluar. Nëse është e nevojshme, të eliminuar simptomat, të zvogëlojë dozën ditore, të bëjë një pushim. Trajtimi duhet të vazhdojë, nëse shenja të toksicitetit nuk përbëjnë një kërcënim për jetën.

Për njerëzit me koronare specialist mbikqyrjes sëmundjet e zemrës duhet të jetë veçanërisht e plotë. Në këtë rast, ju duhet kohë për të zbuluar ndikim negativ në sistemin kardiovaskular dhe në kohë për të bërë rregullimet e nevojshme.

Ekspertët të përmbahen nga përdorimi i substancës në praktikë pediatrike. Efektiviteti i përdorimit të saj nuk është themeluar për fëmijët. Nëse trajtimi është nënshtruar një grua e moshës riprodhuese, ajo duhet të këshillohen mbi ndikimin e kapecitabinë në fetusit. Gjatë kohës së terapisë, ajo duhet të përdorin kontraceptivë besueshme.

Përgatitjet dhe analoge

Ka disa produkte në bazë të kapecitabinë. Në tregun rus ka 7 Emri tregtia e drogës, e prodhuar nga disa kompani vendase dhe të huaja. Për shembull:

• "Kapecitabinë".
• "Kapecitabinë-TL".
• "Tutabin".
• "Xeloda".
• "Kabetsin".
• "Kapetsitover".
• "Kapametin FS".

Që nga themelimi i të gjitha këtyre mjeteve një dhe i njëjti përbërës aktiv - kapecitabinë, për mësimin e tyre do të jetë i ngjashëm. Zakonisht kjo tregon një tabelë për llogaritjen dozen dhënë peshën e trupit dhe trajtimin korrigjim qark, kur një shenjë e shkallë të ndryshme të toksicitetit.

Është e rëndësishme për të kuptuar se gjëja e parë për t'u lexuar, kur ai u emërua, për shembull, "Kapecitabinë TL" - udhëzim. Të dhënat e përmbajtura në to nuk është i përshtatshëm për mjetet e vetë-administrimit! Të gjitha llogaritjet që lidhen me dozë dhe trajtimit regjim të, prodhon një mjek onkolog - me kompetencë të mjaftueshme në këtë çështje. Vetë-administrimi i agjentëve anticancer që shkaktojnë dëm të pariparueshëm të trupit.

Le të shqyrtojmë disa nga drogat.

Përshkrimi i përgatitjeve

• "Kapecitabinë - TL" bën OOO ruse kompanisë "Teknologjia e ilaçeve." Komponentët kryesore - kapecitabina. Udhëzimet për përdorim, forma lirimin me interes për shumë. Konsideroni detajet. Ky tablet, film-veshura. Përmbajtja e substancës aktive - 150 ose 500 mg. perberesit ndihmëse: celulozë, laktoze, sodium kroskarmeloze, hipromeloze, stearat magnezi. Një paketë mund të jetë 60 ose 120 tableta, në varësi të dozë të drogës "Kapecitabinë - TL". Udhëzimet duhet të përmbajë informacion të detajuar rreth përdorimin e fondeve.
• "Kapecitabinë" - prodhimit të brendshëm me të njëjtin përbërës aktiv. përshkrimi i tij është i ngjashëm me mjetet e listuara më sipër. Forma lirimin e drogës "kapecitabina" - tableta. Udhëzimet për përdorim janë mbyllur gjithashtu në paketë.
• "Kabetsin" - agjent anticancer i prodhimit rus ( "Kompania" Deco "). Produkti formuar - tableta film veshura me 150 ose 500 mg të substancës aktive. përbërësit sekondare: mikrokristaline celuloze, krospovidon, niseshte, stearat magnezi. Lini nga barnatore vetëm me recetë.
• "Kapetsitover" - një produkt i kompanisë ruse SHA "Veropharm". Ky agjent anticancer i disponueshëm në tableta e 150 ose 500 mg 60 - 120 copa. Përveç kapecitabinë, në përgatitjen përmban laktozë, celulozë, croscarmellose sodium, stearat natriumi, dhe hipromelozë.
• "Kapametin FS" - prodhuar nga kompania ruse "Nativ" - një pjesëmarrës aktiv në programin e zëvendësimit të importit të barnave. "Kapametin PF" lëshojë një dozë prej 150 - agjent aktiv 500 mg - kapecitabina. Udhëzimet për përdorim (edhe prodhuesin Vendosur në të) do të ju tregojnë se sa shumë tableta për paketë - 60 ose 120.
• "Tutabin" - produkt i huaj në bazë të kapecitabinë. Ajo prodhon një kompani argjentinas Laboratorio VARIFARMA SA, i cili është edhe agjent i gjendjes civile. "Tutabin" është prodhuar në formën e tabletave, me nje permbajtje te perberesit aktiv prej 500 mg. kuti kartoni me udhëzimet furnizuara - paketimit.
• "Xeloda" - një agjent antitumor. Prodhuar në Zvicër nga "F. Hofmann La Roche" dhe filialeve të saj dhe zyrat përfaqësuese në vendet e tjera - Meksikë dhe Shtetet e Bashkuara. Në tregun rus ka 5 droga me emrin tregtar. Forma produkt - tableta (150 - 500mg) në 60 ose 120 copa. në një paketë të vetme.

Shqyrtime

Shqyrtime të punës në bazë të një shumëllojshmëri të drogave kapecitabinë. Shumica e tyre janë pozitive, por ka edhe komente negative. Megjithatë, kjo nuk do të karakterizojnë fondet si e mirë apo e keqe, për shkak se ju duhet gjithmonë të marrë parasysh individualitetin e trupit të secilit individ. Marrja e të njëjtat mjete për njerëz të ndryshëm nuk japin të njëjtin rezultat. Me rëndësi të madhe është fakti që trupi u godit neoplazmë dhe sa kohë po ndodhte.

Njerëzit të cilët morën të drogës, thotë një efekt të fortë toksike pas disa ditësh e pranimit. Megjithatë, shumë raportoni përmirësim të dukshëm në gjendjen e tyre dhe madje edhe hyrjen në faljen. Një kusht i rëndësishëm se të drogës do të punojnë, si dhe të jetë e mundur për një person të vetëm, një oncologist konsultimi dhe respektimin rigoroz të udhëzimeve të tij në lidhje me trajtimin.