Macrolides - antibiotikët / Karakteristikat e përgjithshme dhe zbatimi

Macrolides - antibiotikët, struktura e të cilave zbuluar unazën makrociklik laktoni. Tyre, në varësi të numrit të atomeve të karbonit të ndara me 14 anetareshe (klaritromicina, roxithromycin, eritromicin), 15-hallkash (azitromicine), një 16-hallkash (josamycin, midecamycin, Spiramycin). Këto substanca janë më aktive ndaj parazitëve brendaqelizore (klamidia, mikoplazma, Legionella, Campylobacter) dhe COCCI Gram-pozitiv (aureus, piogenez). Makrolidet, - antibiotikët përkasin komponimeve pak toksike.

Kohët e fundit ka pasur një rritje të rezistencës së mikroorganizmave për veprimin e kësaj klase e barnave. prova shkencore tregon se në disa raste makrolidet, 16-anetare (midecamycin, josamycin, Spiramycin) ruajnë aktivitet kundër streptokok pyogenic e Pneumokoke, rezistente ndaj 14-anetare (klaritromicina, roxithromycin, eritromicin), dhe 15-anetare (azitromicine) Agjentët farmaceutike. Macrolides - droga që veprojnë në difterisë dhe pertusis, Legionella, Campylobacter, Moraxella, Listeria, Chlamydia, spirochetes, mikoplazmave, ureplazmu. Duhet të theksohet se mikroorganizmave përkasin Pseudomonas dhe Enterobakteriatsea familjes kanë rezistencë të natyrshme për të gjitha macrolides.

Mekanizmi i veprimit

Droga në këtë grup cënon biosintezën e proteinave në ribozome të qelizave mikrobike. Macrolides - antibiotikët, të cilat shfaqin një efekt bakteriostatik. Kur caktimin doza maksimale shfaqin aktivitet baktericid kundër pneumokoku, difterisë dhe pertusis. Këto barna mund të shfaqin efektin immunomodulatory dhe anti-inflamator.

Këto barna janë të zhytur lehtësisht në traktin gastro-intestinale, për efektin e tyre adsorption e përqendrimit bioactive substancë në përgatitjen, forma e dozimit, si dhe prania e ushqimit dhe vlerës së tij. Ushqim të konsiderueshme zvogëlon bioavailability e erythromycin, azithromycin, roxithromycin dhe medikamitsina, me praktikisht asnjë efekt në bioavailability e Spiramycin, josamycin dhe klaritromicinë.

Macrolides - antibiotikët, përqendrimi të cilëve në plazmë është shumë më e ulët në krahasim me pëlhura. Për këtë arsye ata janë quajtur edhe antibiotikët indeve. një brez i ri i macrolides lehtë të lidhen me proteinat plazma. Shkalla më e lartë e proteinave plazmatike detyrueshme vërejtur me rodomiksinom (90%), më të ulët - me Spiramycin (më pak se 20%). droga Macrolide janë të shpërndara shumë mirë në të gjithë trupin, duke krijuar një përqendrim maksimal në organe të ndryshme dhe indet. Ata lehtë mund të depërtojnë nëpër membranën qelizore, duke krijuar një akumulim margjinale intracellular.

Produktet metabolike rrjedh kryesisht nga biliare dhe urinës. Pas përdorimi i antibiotikëve mund të kenë efekte anësore si dhimbje koke, nauze, të vjella, diarre, dobësi të përgjithshme, rraskapitje, reaksione alergjike. Antibiotikët grupi administruar me sëmundjet infektive e sipërme (sinusit akut, tonzillofaringit stretokokal) dhe e poshtme (pneumonia atipike, bronkit kronik) rrugëve të frymëmarrjes, pertusis, difteria, sifilisit, klamidia, LGV, periostitis, periodontitis, puçrra të rënda, kampilobakterioznom gastroenterit, toksplazmozës cryptosporidiosis.

Ajo është e padëshirueshme për të përshkruajnë këto antibiotikë gjatë shtatzënisë. Shkencërisht provuar efektin negativ të klaritromicinë mbi fetusit. Josamycin, Spiramycin dhe erythromycin nuk kanë një efekt të dëmshëm mbi fetusin, në mënyrë që ata mund të përdoren edhe gjatë shtatzënisë. Azithromycin në një kohë është përdorur në rast emergjence. Shumica e drogës macrolide hyn në qumështin e nënës. Gjatë periudhës së ushqyerjes me gji është e mirë që të përmbahen nga përdorimi i këtyre antibiotikëve.