Helmimit agjentët anticholinesterase. Çfarë është anticholinesterases?

në neuronet pulses transmetimit është dhënë nga substanca të veçanta - ndërmjetësues. Një nga neurotransmitter është acetilkolinės. Këta agjentë, ndërsa në synapses, të ndikojë në membranat qelizore shkaktuar inhibimin e tyre apo stimulim dhe duke shkaktuar efekte të ndryshme. Neurotransmitter tepërt çahet nga enzima specifike.

droga Anticholinesterase: karakteristikat dhe qëllimet

Nga barnat anticholinesterase janë ato që pengojnë cholinesterase enzimë. Kjo enzimë çan me hidrolizë e acetilkolinės neurotransmitter, e cila transmeton pulses në të ndjeshëm me to synapses nerva parasympathetic, ganglioneve, dhe në të gjitha fibrave somatike. anticholinesterases janë projektuar për të rritur veprimin e situatës së neuroneve acetilkoline, dhe stimulimin e pjesëve të caktuara të sistemit nervor. Përdorimi i këtyre barnave ka një efekt në të gjithë organizmin.

anticholinesterases të veprimit është i ngjashëm me efektin e stimulimit të nervave cholinergic. Këto barna bashkëveprojnë me të njëjtin vend në aktivitetin sipërfaqe receptor si acetilkolinės, duke krijuar një potencial të veprimit të përfundimit nervore. Cholinomimetics dhe agjentët anticholinesterase janë, në të vërtetë, njëjtë grupi i substancave farmakologjike. Ka disa lloje të barnave që ndryshojnë në strukturën e tyre kimike dhe kthyeshmëria e veprimit. blockers cholinesterase janë të ndarë në kthyeshme dhe të pakthyeshme.

Do të thotë një veprim të kthyeshëm

Anticholinesterases - përgatitjet Aksione kthyeshëm janë të strukturës kimike te estereve karbamik acid dhe aminoalcohols ndryshme. komponent reagim bllokuar kolinesterues, ajo bëhet fund acid, i cili përcakton enzimë me një molekulë shumë më të qëndrueshme të komunikimit se ajo që është formuar nga ndërveprimi me acetilkolinës. shkatërrimi i plotë i këtij kompleksi ndodh nga hidroliza për 3-4 orë.

Me anë të një efekt të kthyeshëm anticholinesterase janë "galantamine", "fizostigmine", "Neostigmine" (ose "Neostigmine"), "pyridostigmine," "oksazil", "Rivastigminë", "edrofonium."

Në fosfor - një veprim i substancave të pakthyeshme

Formulations veprimit pakthyeshme e këtij grupi janë komponimet organofosforik. Këto substanca pengojnë acetylcholinesterase për një kohë të gjatë. Fosfor, i cili është në përbërjen e molekulave formon një kompleks të qëndrueshme me enzimë, e cila mund të mbijetojnë në trup për disa ditë ose edhe javë. Rimëkëmbjes kërkohet shuma acetylcholinesterase ndodh nëpërmjet formimit të molekulave të reja. Ky grup i komponimeve përfshin "phosphacol", "Armin", "trichlorfon", "malation", "dichlorvos" substanca toksike, e përdorur në rrjedhën e operacioneve ushtarake - sarin dhe Soman.

droga organofosfat janë shumë toksike. Ata janë përdorur shpesh në jetën e përditshme si insekticide; Helmimi e mundur nga përdorimi i tyre i gabuar dhe jo respektimi i masave të sigurisë.

Efektet anticholinesterase drogës

Në një ngjashmëri të caktuar midis efekteve që prodhojnë anticholinesterases trupit, indikacionet për secilin prej tyre janë të veçanta. Të marrin në konsideratë një efekt praktik kur administrohen në trupin e mund për shembull, "neostigmine".

"Neostigmine" është i disponueshëm në ampula në formën e 0.05% solucion dhe nen lekure injektuar ose intravenoz. Kur injektuar në gjak ajo lehtëson kalimin e pulses në transmetim neuromuskular dhe ganglioneve të sistemit nervor autonom. gjendjen e pacientit manifestohet si më poshtë:

• për shkak të tkurrje të muskujve rrethore të irisit nxënës është ngushtuar;
• ndodh spazma e akomodimit, lente merr një formë konveks për shkak të relaksimit Zinn tufa e fokusit është vendosur në distancë të afërt, aftësia për të dalluar objektet më tani është reduktuar në mënyrë drastike;
• ulur shkalla e zemrës;
• rrit ton e muskujve të lëmuar të organeve të brendshme - traktit respirator, stomakut dhe zorrët, mitrës, fshikëzës;
• zgjeruara kontraktimet e muskujve skeletik për shkak të përmirësimit të kalimit të impulseve në synapses;
• rritur sekretimi i gjendrave exocrine - djerse, pështymës, bronkiale, stomakut.

kërkesë

Këto efekte janë përgjegjës për përdorimin e këtij grupi të barnave në mjekësi, në raste të ndryshme. Indikacionet anticholinesterase agjentët nuk është i kufizuar për sëmundje të veçanta, pasi ata kanë një efekt mbi sistemin nervor qendror dhe periferik, duke shkaktuar efekt të përgjithshëm në të gjithë organizmin. Më shpesh ata janë të emëruar në shkelje të innervation dhe tonin e muskujve skeletik ose të butë.

Konsiderojnë mundësinë e trajtimit me agjentët anticholinesterase mund të jetë shembulli i "neostigmine". Ky mjekim është një veprim i kthyeshëm aplikuar në myasthenia - një sëmundje autoimune, e cila është reflektuar në dobësinë e muskujve skeletik. Sëmundja manifestohet në fillim rënë ton muskujt e fytyrës, pastaj dobësimin e muskujve në gjymtyrë qafë, sipërme dhe të poshtme; në raste të rënda, dështimi i frymëmarrjes për shkak të funksionimit të pamjaftueshëm të diafragmë. "Neostigmine" aktet simptomatike në trup, rivendosjen transmetimin e impulseve të transmetimit neuromuskular, përmirësimin e tonin e muskujve dhe aktivitetin motor është lehtësuar.

Gjithashtu, ky i drogës është dhënë në periudhën postoperative kur traktin e tretjes ose ngathtësi e fshikëzës urinare. Në oftalmologji tregohet rrallë për glaukoma për të ulur presionin intraokular. Si një antagonist është përdorur në një mbidozë e relaxants muskujve dhe drogës antidepolyarizuyuschego veprim. Herë pas here "Neostigmine" është përdorur për të stimuluar kontraktimet e muskujve me punë të dobët.

sëmundja Alzheimer

Përgatitjet veprim kthyeshëm janë përdorur për sëmundjet e sistemit nervor qendror, është e vështirë për të trajtuar. Sëmundja Alzheimer emërohet "galantamine" - një alkaloid marrë nga tubers e snowdrops lloji Galantus ( "Rivastigminë", aka "Exelon"), por më terapeutike efektive bë "donepezil", që selektive bllokon acetylcholinesterase në synapses trurit dhe pothuajse nuk ndikon Its Sistemi periferik nervor.

contraindications

Bazuar në efektet e drogës cholinesterase veprimit kthyeshëm, contraindications në destinacionin e tyre janë epilepsi, astma, angina pectoris, sëmundjen e Parkinsonit dhe çrregullime të ndryshme të sistemit kardiak përçueshmëri.

Simptomet e mbidozë dhe helmimit dhemb

Helmimit anticholinesterases jep simptomat që lidhen drejtpërdrejt me stimulim të tepërt të receptorët e ndjeshëm të acetilkolinës. Perdës vërejtur, ngadalësuar normën e zemrës (bradycardia), spazma bronkiale dhe - rrjedhimisht - simptomat dyspnea hyperperistalsis traktin gastrointestinal deri të vjella dhe diarre, urinim i shpeshtë. reduktohet gradualisht presionin e gjakut si pasojë e efektit të frenimit të nervit vagal. Ndodhin kontraktimet kaotike dhe dridhem muskujve skeletik dhe gjuhën për shkak të çrregullimeve përçueshmëri në transmetim neuromuskular.

helmim Fos

Gëlltitja e organofosforik komponimet shkaktuar një tablo klinike të ngjashme me agjentët helmim veprimit kthyeshëm anticholinesterase. Simptomat mund të duket e ndritshme për shkak të toksicitetit të lartë të barnave. Për simptomat e helmimit në nivel somatike janë shtuar me efektet mbi nivelin e sistemit nervor qendror - Confusion, çorientimin, depresioni respirator.

komponimet organofosforik shkaktojë një dhimbje të mprehtë, vizion të paqartë, dyspnea, djersitje, të vjella të rënda, agjitacion - pacienti fillon për panik, ai bëhet i pakontrollueshëm. Për shkak të vrull muskujve të lëmuar ndjeu një dhimbje të mprehtë në stomakun e tij. Kur përkeqësim të ndodhë dhimbje, tensioni i gjakut bie, koma zhvillon. Vdekja mund të ndodhë për shkak të paralizës së qendrës së frymëmarrjes.

Simptoma të ngjashme janë vërejtur në rastet e helmimit Amanita muscaria. Kjo është për shkak të përmbajtjes së tyre të muskarinike - helmi me veprim cholinomimetic.

Veprimet në rast të helmimit

Kujdesi mjekësor në rast të helmimit me agjentë anticholinesterase mund të ketë vetëm një specialist. Në këto raste, zgjidhja është futur "atropine" injeksion nënlëkurës është e mundur që të caktojë "Metacin" ose Anticholinergics tjera. Është e nevojshme për të mbajtur të marrë frymë në nivelin e duhur. Mund të përdoret traketomi, ventilim mekanik dhe oksigjenimin.

Kur FOS helmimi familjare të identifikuar burimin e helmit që hyn në trup. Nëse substanca ka depërtuar përmes lëkurës, ajo është e shpëlarë 3-5 zgjidhje% sode ose me ujë dhe sapun. Në rastin kur drogës është prekje, të kryer Lavage stomakut, enemas të shumta, japin adsorbents ose laxatives. Nëse organofosforike ka pasur kohë të bjerë në një masë më të madhe në gjak, është caktuar diurez përdorimin e drogës diuretik. Në disa raste, të përdorë metodat e filtrimin e gjakut duke hemodializë dhe hemosorption.

Përveç kësaj, në rast të FOS helmimi emëruar cholinesterase Reaktivatory, i cili kur administrohet në orët e para pas dehjes mund të rivendosur enzimat bllokuara. Ajo mund të jetë "Izonitrozin", "Trimedoksim", "Dipiroksim". Nëse tensioni i gjakut është i lartë, e përshkruar symptomatically droga antihipertensive. Preferencë është dhënë për ata që nuk ndikojnë në sistemin nervor qendror. Me dobësimin e frymëmarrjes spontane është një ventilim mekanik dhe duke i dhënë oksigjen.