Gonadotropin-liruar hormon (GnRH): sidomos droga dhe analogs

Gonadotropin-liruar hormon (GnRH) është i njohur si një hormon që çliron hormoni lutenizues (LHRH) dhe lyuliberin e cila është një peptid hormon ushqyese përgjegjës për lirimin e FSH (fshikëz stimuluese hormone), dhe (LH), luteinizing hormon nga hipofizës përparmë. GnRH - një hormon sintetizohet dhe lëshuar në hipotalamus e neuroneve GnRH. Kjo Peptidet i takon një familje të Gonadotropin-liruar hormon dhe që përfaqësojnë sistemin osinachalny hap hypothalamic-hipofizë-veshkave. Ky dokument do të paraqitet si kundërshtarët e hormonit Gonadotropin-liruar.

strukturë

Laureatët Nobel, Andrew V. Schally dhe Rozhe Giymen shpjegohet në 1977 identifikuese karakteristikat GnRH: piroGlyu-Giese-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2. Ajo që është e zakonshme në prezantimin e peptides, sekuencën e dhënë nga N-terminalin për C-terminalin për prezantim Peptidet, si zakonisht, por edhe një standard kaloni përcaktim Chirality, duke sugjeruar se amino acidet në L-formë janë të vendosura. Shkurtesat e mësipërme janë standarde aminoacidet proteinogenic. Përjashtim është piroGlyu - acid piroglutamik, nje derivat i acidit glutamik. Në C-terminusin NH2 tregon se zinxhir mbaron karboksidaminom në vend të karboksilatit e lirë.

sintezë

Pararendës i Gonadotropin lëshimit të hormoneve të gjenit GNRH1 ndodhet në kromozom 8 8. dekapeptid normale gjitare sintetizuar 92 amino acide të para-prohormone në hipotalamus përparmë preoptic. Kjo është një objektiv për mekanizma të ndryshëm të sistemit të rregullojnë boshtin hypothalamic-hipofizë-veshkave frenohet duke rritur nivelet e estrogjenit në trup.

funksionalitetin

Gonadotropin-liruar hormon është i sekretuar në rrjedhjen e gjakut e hipofizës rajonit portal venë e ngritur mesatare. GnRH transferohet rrjedhjes së gjakut hipofizës e venë portal permban qeliza gonadotropik ku receptorët e veta aktivizon hormoneve receptor GnRH Gonadotropin e clirimit, shtatë receptorët transmembrane që janë të bashkuara me G-proteina dhe stimuluar beta izoforme phosphoinositide phospholipase C, që kalon në mobilizimi i protein kinase C dhe kalciumit . Kjo rezulton në aktivizimin e proteinave që janë të përfshirë në sekretimit dhe sinteza e gonadotropins me FSH dhe LH. Gjatë proteolysis GnRH ndarë për disa minuta. Si një fëmijë, veprimtaria e saj është shumë e ulët, në rritje në adoleshencë ose adoleshencë. Suksesi varet nga aktiviteti funksioni pulsatility riprodhues është e kontrolluar në mënyrë kritike nga një lak reagime. Por aktiviteti i GnRH gjatë shtatzënisë nuk janë të nevojshme. Semundja ose mosfunksionim, si dhe dëmtimi dhe tip plagosje organik hipotalamus dhe tumoret hipofizës mund të shkaktojë aktivitetin padëshiruar pulsatility. Rritja e nivelit Hormoni redukton aktivitetin e GnRH, dhe hiperinsulinemi ajo rritet dhe shkakton një shqetësim të aktivitetit të FSH dhe LH, të tilla si me vezore polycystic. sindromi Kallmana karakterizohet nga mungesa e sinteze GnRH.

neurohormones

GnRH mund t'i atribuohet neurohormones. Prodhuar hormon Gonadotropin-liruar në zonën preoptic përbërë shumicën e neuroneve GnRH-secreting. Këto neuronet origjinë në indet e hundës dhe migrojnë trurit ku në septum mesit dhe pastaj shpërndara në hipotalamus lidhur me dendrites gjata, më shumë se 1 mm gjata. Sinkronizimi GnRH lirimin e tyre në tufa kompleks ndihmon për të prodhuar një kontribut të vetme sinaptike. Duke përdorur një numër të transmetuesve ndryshme të tilla si GABA, glutamate dhe norepinephrine rregulluara GnRH secreting neuroneve. Narpimer, pas administrimit të grave progesterone estrogjenit-dopamine stimulon lirimin e LH; dhe pas oophorectomy në gratë dopamine mund të pengojnë lirimin e LH. Rregullatori më i rëndësishëm i lirimin e GnRH Kiss-peptin mund të rregullohet me estrogjenit. Megjithatë, ka pasur ekzistenca e sekretuar nervore Kiss-peptin dhe shprehur Alfa dhe estrogjenit receptorët.

Është e rëndësishme të dini se çfarë janë antagoniste të hormonit Gonadotropin-liruar. Ky artikull do të jetë informacion në lidhje me të.

Ndikimi në organet e tjera

Roli i GnRH studiuar dobët në proceset e jetës përveç Hipofiza dhe hypothalamus. Nuk është një mundësi që ka një efekt mbi gjëndra seksuale dhe placenta edhe receptorët GnRH dhe GnRH vetë janë gjetur në qelizat e kancerit, ovarian, endometrial, prostatës dhe gjirit.

Efektet në sjellje

Sjellja e prodhimit të hormonit GnRH është prekur gjithashtu. Familja e peshkut peshqit cichlid tregon dominimin social, duke përjetuar të zgjeruara rregullimin e GnRH sekretimit, kur cichlids ndjeshme sociale të ketë një rregullore të reduktuara të GnRH sekretimit. Madhësia e neuroneve që fshehtë GnRH varur në sjelljen dhe mjedisin shoqëror. Më shumë meshkuj kanë madhësi të veçantë të madh sekretuar GnRH neuroneve ches meshkuj më pak të izoluar. femra edukate gjithashtu kanë një sasi të vogël të neuroneve se në femrat e grupit të kontrollit. Ajo flet social rregullimin e GnRH hormon.

Agonist i Gonadotropin-liruar hormon janë diskutuar më poshtë.

aplikacionet mjekësore

Për trajtimin e sëmurë njerëzit para se të përshkruar natyral GnRH si gonadorelin hydrochloride (Faktrel) dhe diatsetattetragidrata gonadorelin (Tsistorelin). Struktura Modifikimi GnRH dekapiptida ka çuar në krijimin e unike, stimuluar ose shtypur gonadotropins të zgjasin gjysmë-jetës. Dhe këto analoge sintetike e hormonit natyror u zëvendësua. Leuprorelin analog përdoren për trajtimin e endometriozës, kartsiomy gjirit, kartsiomy prostatës dhe gjithashtu pas disa viteve të hulumtimit në vitin 1980, në vëll. H. komitë i kryer nga Dr Firence nga Yale University, për trajtimin e pubertetit të parakohshëm, si një infuzion të vazhdueshëm.

Gonadotropin-liruar hormon: çmimi

Kostoja mesatare e një shishe - nga 300 rubla.

Sjellja e kafshëve seksual

Dallimet janë shkaktuar edhe nga aktiviteti sjelljen seksuale të GnRH. Për shembull, të zgjeruara demonstrim sjellje seksuale femër shkakton një rritje në nivelin e GnRH. Në harabeli i bardhë-kurorëzuar rritjen e kërkesës ndërzim pas futjes së GnRH, dhe të zgjeruara në sjellje seksuale gjitarët demonstrues te femrat, të cilat mund të jenë të vëzhguara në hundëgjatë gjatë përbaltur bardhë-dhëmbëzuar dhe periudhës së saj latente e rënies gjatë demonstratës pjesën e prapme të mashkullit dhe lëvizjen në drejtim të tij të bishtit. Aktiviteti rrit meshkujt testosteronit është rritur GnRH nga aktiviteti tepërt e nivelit normal të testosteronit. Puna Përkeqësimi GnRH shkakton një efekt fiziologjinë aversive e riprodhimit dhe të sjelljes nënës. Nëse krahasojmë minj femra gjatë sistemit normal të GnRH, femrat janë më shumë të shqetësuar për brezat se sa me një numër të reduktuar të neuroneve me 30%. Më shumë gjasa, këto minj do të largohet pups veç e veç, duke rezultuar në një më të gjatë të gjetur ata.

aplikacionet veterinare

Ku është e aplikueshme hormon Gonadotropin-liruar? Droga përdorur në mjekësinë veterinare si nje ilac per trajtimin e semundjes cistike ovarian në bagëtia. Nje analog sintetik te tij, deslorelin përdoret për kontrollin veterinare e funksioneve riprodhuese përdorur implantin dhe formulim me leshim te ngadalesuar.

Konsideroni analoge e hormonit Gonadotropin-liruar.

Agoniste dhe antagonistët e hormonit Gonadotropin-liruar

Më vete, një grup i drogës e cila mekanizmi i ndikimit të drejtë mund të quhet një agonist i hormonit Gonadotropin-liruar. Kjo do të thotë se efekti i këtij grupi të barnave në gjëndrra e hipofizës shkakton një efekt të njëjtë me efektin e hormonit të vet. Përfaqësuesit e këtij grupi mund të quhet "Sinarel", "Lyukrin Gonapeptil depo." Ky agonist i hormonit Gonadotropin-liruar. Formulimet zbatohen para dhe pas trajtimit të fibroids, endometrioza dhe para kirurgjike hequr mitra (hysterectomy) në trajtimin e infertilitetit. Substancat aktive nën ndikimin e pushimit lëng stomakut dhe për këtë arsye të gjitha drogat janë injektuar nën lëkurë ose në interanazolno muskujve.

Nga kundërshtarët hormon Gonadotropin-liruar janë "Tsetrotid" ( "Tsetroteriks"), "ganirelix" dhe kështu me radhë.