Frenuesit e anhidracionit karbonik: mekanizmi i veprimit të syve të syve në glaukomë

Frenuesit e anhidrazës karbonike i referohen diuretikëve që nuk përdoren si diuretikë ose diuretikë. Indikacionet për emërimin e këtyre barnave do të jenë glaukoma. Le të shqyrtojmë më në detaje më të njohurat prej tyre.

Acetazolamide (Acetazolamide)

Ka pronat diuretike. Ndalon carboanhydrase e tubules proksimal renale, zvogëlon absorbimin e inverse të K, Na dhe joneve të ujit (shkakton një rritje në diuresis), duke çuar në një rënie në ACAC dhe acidosis metabolike. Kundër anhydrase karbonik të trupit ciliary dhe të çon në një ulje të presionit intraokular, dhe gjithashtu redukton sekretimin e humor ujore, shkakton aktivitet antiepileptik në tru. Ka një përthithje të mirë nga trakti i tretjes, në gjakun e Cmax pas dy orësh. Veprimi mund të zgjasë deri në 12 orë. Në 40-60% redukton IOP dhe zvogëlon prodhimin e lëngut intraokular.

Indikacionet dhe dozimi

Treguesit kryesorë: ophthalmohypertension, glaukoma. Kur glaukoma brenda merr 0,125-0,25 g 1-3 herë në ditë çdo ditë tjetër për 5 ditë, pas së cilës është e nevojshme një ndërprerje dy-ditore.

Efektet anësore: të përzier, humbje e oreksit, diarre, alergji, prekje të dëmtuara, parestezia, tringëllimë, përgjumje. E gjithë kjo mund të provokojë frenues të anhidrirës karbonike. Përgatitjet gjithashtu kanë kundërindikacione. Kjo është një ndjeshmëri e tepruar (për sulfonamidet përfshirë), sëmundjen Addison, një tendencë ndaj acidozës, sëmundjes akute të mëlçisë dhe veshkave, shtatzënisë, diabetit, uremisë.

Kufizimet në përdorim: embolizmi pulmonar, emfizema e mushkërive (ndoshta forcimi i acidozës).

Përgatitja: Pllaka polake Polpharma "Diakarb" për 0,5 g.

Dorzolamide (dorzolamide)

Inhibon aktivitetin e karbonit anhidrase të izoenzimit II (Shkakton reagimin e hidratimit të dioksidit të karbonit të kthyeshëm dhe dehidratimit të acidit karbonik) të trupit ciliar të syrit. Zbulimi i lagështisë intraokulare zvogëlohet për 50%, formimi i joneve të bikarbonatit ngadalësohet dhe transporti i ujit dhe natriumit reduktohet pjesërisht. Zvogëlon prodhimin e lëngut intraokular me 38%, gjë që nuk ndikon në daljen. Penetron shikimin kryesisht përmes limbus, sclera ose cornea. Përthithur pjesërisht në kanalin vaskular sistemik nga mukoza e syrit (ndoshta shfaqja e efekteve diuretike dhe të tjera të natyrshme në sulfonamide). Pasi që substanca ka marrë në gjak, ajo depërton shpejt në qelizat e kuqe të gjakut, të cilat përmbajnë një sasi të madhe të anhidrasi II të karbonit. Me 33% dorzolamide eshte e lidhur me proteinat e plazmes. Ajo tregon efektin maksimal të hipotenzionit pas infiltrimit pas 2 orësh dhe e mban atë për 12 orë. Kur instillohet deri në 2 herë në ditë nga 9-21% zvogëlon presionin intraokular, dhe kur futet 3 herë në ditë - me 14-24%. Zvogëlimi i presionit intraokular në përdorim prej 2% të një zgjidhje sa më shumë që të jetë e mundur mund të bëjë 4,5-6,1 milimetra të kolonës së merkurit. Një zgjidhje prej 3% do të jetë më pak efektive, sepse shpejt do të lahet nga zgavra e konjuktivës, meqë shkakton vjedhje të rëndë. Në kombinim me emërimin e timololit ka një efekt shtesë të theksuar prej 13 deri 21%. Efekti minimal mbi presionin e gjakut dhe shkallën e zemrës pengohet nga anhidrasi karbonik. Diuretikët e këtij grupi nuk përdoren për qëllimin e tyre. Për këtë më tej.

Indikacionet dhe dozimi

Treguesi: glaukoma primare dhe sekondare me kënd të hapur, hipertension syrit. Drogës tregohet 1 pikë 2-3 herë në ditë.

Efektet anësore: parestezia, humbja e peshës, depresioni, skuqjet e lëkurës, anemia aplastike, agranulocitoza, lodhje, dhimbje koke, nekrolizë toksike epidermale, hidhërim në gojë, nauze, trashësi më të madhe të corneal, iridociklitis, blefaritis, keratitis, conjunctivitis, Kruhet dhe ndjesi shpimi gjilpërash në sy, një ndjenjë e parehati, sindromi Stevens-Johnson, djegie, lacrimation.

Ky frenues i anhidracionit karbonik (pika sy) ka kundërindikacionet e mëposhtme: ndjeshmëria e tepërt (në sulfonamide përfshirë), fëmijëria, mëlçia akute dhe sëmundjet e veshkave, shtatzënia dhe ushqyerja me gji.

Përgatitja: pika e syve "Trusopt", që përmbajnë në 1 ml një solucion prej 20 mg hidroklorid dorzolamide. Kapaciteti i shishes është 5 ml. Prodhuar në Holandë nga Merck Sharp & Dohme.

Frenuesit e anhidrazës karbonike: Brinzolamide (Brinzolamide)

Bllokuesi më i ri i anhidrirës karbonike, i cili ka aftësinë, kur zbatohet në nivel lokal, për të zvogëluar dhe kontrolluar në mënyrë të konsiderueshme IOP. Brinzolamide ka një selektivitet të lartë për anhidrasi karbonik II dhe pronat më të përshtatshme fizike për të depërtuar në mënyrë efektive brenda syrit. Kur krahasohet me dorzolamide dhe acetosolamide, u zbulua se brinzolamide është substanca më e fuqishme e grupit të inhibitorëve të anhidrazës karbonike. Ka prova që përdorimi lokal ose intravenoz i Brinzolamide çon në një përmirësim në DZN. Dhe zvogëlohet mesatarisht me 20% të IOP. Pra, jo të gjithë inhibitorët e anhidrirës karbonike punojnë. Mekanizmi i veprimit të Brinzolamide është unik.

Indikacionet dhe dozimet

Indikacionet për përdorim: ophthalmohypertension, glaukoma me kënd të hapur. Përdorni 2 herë në ditë për rënie.

Efektet anësore: perversioni i shijes, ndjenja e një trupi të huaj, pas injektimit të notimit të vizionit (të përkohshëm) dhe ndjeshmërisë së djegies. Është transferuar në vend më mirë se dorzolamide.

Kundërindikacionet: Ndjeshmëria e tepërt ndaj komponentëve të drogës (për sulfonamidet përfshirë), fëmijërinë, shtatzëninë dhe ushqyerjen me gji.

Përgatitja: pika syri "Azopt", që përmban në 1 ml një pezullim prej 10 mg Brinzolamide. Kapaciteti i shishkës është 5 ml. Prodhuar në SHBA nga Alcon.

Cilat janë frenuesit e anhidracionit karbonik?

Derivatet e prostaglandineve

Latanoprost (latanoprost) është një agonist selektiv i receptorëve të prostaglandinës. Rrit rrjedhjen e lëngut intraokular përmes membranës vaskulare të syrit, e cila çon në ulje të presionit intraokular. Efektet në prodhimin e lagështisë ujore nuk kanë. Mund të ndryshojë madhësinë e nxënësit, por pak. Kur është futur, depërton në formën e eter izopropil nëpër korne dhe atje hidrolizohet në gjendjen e një acidi biologjikisht aktiv, i cili mund të përcaktohet në 4 orët e para në lëngun intraokular dhe në plazmë gjatë orës së parë. 0,16 l / kg - vëllimi i shpërndarjes. Dy orë pas lidhjes, arrihet përqendrimi maksimal i substancës në humor ujor, pas së cilës shpërndahet për fillim në segmentin e mëparshëm, pra qepallat dhe konjuktivën, dhe pastaj hyn në segmentin e poshtme (në një sasi të vogël). Forma aktive në indet e syrit praktikisht nuk është e metabolizuar, kryesisht biotransformimi ndodh në mëlçi. Kryesisht metabolitëve excreted në urinë. Le të shqyrtojmë disa frenues më të anhidrirës karbonike.

Unoprostone (unoprostone)

Unoprostone izopropil është një derivat docosanoid që redukton me shpejtësi presionin intraokular (IOP) me ndihmën e mekanizmit të fundit farmakologjik. Pa ndryshuar kohën e zhvillimit të lëngut intraokular, ajo lehtëson daljen e saj. Studimet kanë treguar se në krahasim me 0.5% timolol mashkullor, izopropil unoprostone ka një aktivitet të ngjashëm ose edhe më të lartë në lidhje me rënien e IOP. Droga nuk ndikon në akomodimin dhe nuk shkakton ulje të rrjedhjes së gjakut në indet e syrit, miosis ose mydriasis; Vonesa në rigjenerimin e kornesë nuk zbulohet gjithashtu. Pas aplikimit të ditës, u zbulua isotropia e pandryshuar e unoprostonit në plazmë.

Frenuesit e anhidracionit karbonik në glaukomë duhet të përshkruhen vetëm nga një mjek, vetë-ilaçi është i papranueshëm.