Drogës "Klayra": Shqyrtime mjekët, mirat, të këqijat, udhëzime, efekte anësore. Shqyrtime gjinekologët rreth tableta "Klayra" për Endometrioza, në menopauzë

Kohët e fundit, mjaft shpesh mjekët moderne në sëmundje të caktuara përshkruajnë ilaçin "Klayra". Shqyrtime mjekët, mirat, të këqijat e këtij mjeti - e gjithë kjo do të diskutohet më poshtë.

Si mund ata punojnë?

Ky medikament është një kombinuar kontraceptiv oral, i cili është i bazuar në bashkëveprimin e disa faktorëve. Më e rëndësishme në mesin e tyre janë shtypjen e ovulacionit, si dhe përshtatjen e pronave të mukusit cervikal - në këtë dhe në bazë të veprimit "Klayra" të drogës. Shqyrtime të mjekëve (pro, kundra ekspertët gjithmonë parasysh) shpesh thonë se kjo është një mjet i qëndron jashtë në mesin efektin e saj të ngjashme.

Përveç parandaluar shtatzëninë e padëshiruar ky i drogës ndryshon një seri e tërë e pronave të tjera të dobishme që, edhe duke marrë parasysh ndonjë cilësitë negative ju lejojnë të zgjidhni opsionin më të mirë të kontracepcionit. Të gjitha Kundërindikimet për drogë përshkruan "Klayra" udhëzim. Shqyrtime mjekët të përfshijë informacion në lidhje me të cilët për të marrë këtë mjekim të padëshirueshme.

Çfarë e bën një takim?

Reduktimin intensitetin e dhimbjes dhe menstrualnopodobnoe gjakderdhje, që përfundimisht çon në një reduktim konsiderueshme në rrezikun e anemi mangësi hekuri. Ky është efekti kryesor, i cili ofron një "Klayra". Shqyrtime të mjekëve (pro / kundra te cm drogës. Më poshtë) thonë se e gjithë kjo është dhënë të plotë, në lidhje me të cilën medikamenti dhe të rekomandojë përdorimin e aq shpesh. Përveç kësaj, shumë shpesh vërejtur dhe se pritja e mjet siguron një reduktim të ndjeshëm në mundësinë e zhvillimit të kancerit endometrial. Gjithashtu, drogës zvogëlon rrezikun e kancerit ovarian.

Çfarë mjekët thonë?

Për sa i përket drogës "Klayra" përgjigje e nga mjekët shpesh të nxjerrë në pah faktin se ai ka një efekt shumë pozitiv në endometrium, në lidhje me të cilin ajo është përdorur në trajtimin e afatgjatë ose gjakderdhje shumë të fortë menstrual pa patologji organike. Këto simptoma janë raste gjakderdhje jofunksionale mitrës. Ky fakt ndajë në dispozicion rreth drogës përgjigje e "Klayra" nga mjekët. Në Endometrioza përdorimi i tij mund të caktohet.

hulumtim

Siguria dhe efikasiteti i përdorimit tableta valerat te estradiolit / dienogest në trajtimin e simptomave të gjakderdhje jofunksionale mitrës janë identifikuar gjatë dy studime klinike.

i njëjti dizajn paketimit dhe analiza plan janë përdorur në të dyja studimet. Në fund të fundit, 269 pacientë janë përzgjedhur për të drogës "Klayra". Shqyrtime të mjekëve (pro / kundra janë përshkruar në detaje), duke marrë pjesë në studim, tha se përveç kësaj ajo ka qenë e përfshirë në studimin e 152 pacientëve, e cila testuar efektin e placebo. Në këto studime, u përcaktua se droga ishte shumë më efektive në krahasim me placebo në trajtimin e këtyre simptomave, dhe vlen të përmendet fakti se përgjigja endpoint të drogës "Klayra" është më shumë se 40% në secilën prej studimeve.

Përveç kësaj, secili prej studimeve të demonstruar në mënyrë të qartë një reduktim statistikisht dhe klinikisht të rëndësishëm në humbjen e menstruacioneve e gjakut, dhe më tej ajo u shoqërua me një rritje të konsiderueshme në hekur parametrat metabolizmit se aktualisht shpesh shënojnë një mjet për të "komente Klayra 'të mjekëve (të mirat dhe të këqijat e këtij produkti ne jemi duke marrë parasysh) .

Si estrogjenit në këtë përgatitje shërben estradiol variat, e cila është një shenjë paralajmëruese e natyrshme e njeriut 17B-estradiol. komponent estrogenic perdorur ketu nënkupton ndryshon ndjeshëm nga estrogjene që janë përdorur zakonisht në kontraceptivëve kombinuara orale, të cilat janë estrogen standarde sintetik, të tilla si mestranol ose etinil, secili prej të cilëve përmban një grup metil në pozicionin 17α. Ky grup shkakton një stabilitet shumë më të madh metabolik, por në të njëjtën kohë ka një efekt më të theksuar në mëlçi, e cila është gjithashtu mjaft e rëndësishme.

Në përshkrimin e përgatitjes "Klayra" përgjigje nga mjekët shpesh i referohen faktit se duke marrë ai ofron shumë më pak e theksuar efekt në mëlçi krahasim me të tjera PDAs trefazor, të cilat përfshijnë levonorgestrel dhe ethinyl estradiol. Gjatë hulumtimit është vërtetuar se efekti i përqendrimit të globulin projektuar për të lidhur hormonet, është më pak e theksuar. Në kombinim me valerat dienogest estradiolit tregon një rritje të konsiderueshme në HDL, ndërsa përqendrimi i përgjithshëm i kolesterolit LDL është reduktuar.

Dienogest - një progestogen, duke punuar në rastin e administrimit oral. Ajo karakterizohet nga efektet shtesë të pjesshme anti-androgenic, ndërsa anti-estrogenic, pronat e saj androgenic dhe estrogenic janë të parëndësishme. Për shkak të strukturës unike kimike është arritur nga një spektër të tërë të veprimit farmakologjike, i cili përbëhet nga përparësitë më të rëndësishme të 19-as-progestogjenit, si dhe derivate të ndryshme të progesterone, e cila është mjaft shpesh vërejtje në lidhje me mjetet në dispozicion "shqyrtime Klayra '(pro / kundra do të diskutohet më vonë).

Një tjetër dhënat e para-klinike që janë marrë në rrjedhën e studimeve të zakonshëm toksicitetit pas dozimin shumëfishtë, si dhe genotoxicity dhe potencialin kancerogjene e këtij mjeti, nuk janë treguar, se ka një rrezik të rëndësishëm të veçanta për njerëzit. Megjithatë, në përshkrimin e drogës "Klayra" shqyrtime Gjinekologë shpesh thonë se ne nuk duhet të harrojmë për mundësinë e stimulimit një numër të indeve hormon-varur dhe tumoret hormonet seksuale. Në rastin e përdorimit të drejtë të të ashtuquajturit Index Pearl (një masë që përcakton frekuencën e shtatzënisë tek gratë mbi njëqind vjet të zbatimit të një droge) ka një vlerë më pak se 1, por në rastin e tableta humbura apo keqpërdorimit të saj mund të rritet.

Farmakokinetika Tjetër "Klayra" të drogës do të merren parasysh. Shqyrtime gjinekologë pothuajse tërësisht të konfirmuar informacionin e specifikuar nga prodhuesi, në lidhje me të cilën mjet dhe caktuar për shumë pacientë.

dienogest

• Absorbimit. Pas administrimit oral elementi shpejt dhe pothuajse zhytur plotësisht. C _max në serum arrin një figurën 90.5 ng / ml, rreth një orë pas marrjes pilula (ajo përmban 3 mg te dienogest dhe 2 mg të mostrave mirë estradiol). Bioavailability në këtë rast arrin objektivin e 91%. Duhet theksuar se farmakokinetika e dienogest në një gamë dozimi nga 1 mg deri ne 8 karakterizuar nga vartësinë direkt mbi doze. Nëse përgatitja përdoret njëkohësisht me ushqim, ajo nuk shkakton ndonjë efekt klinikisht domethënës në shkallën ose normën e përthithjes së këtij elementi.

• Shpërndarjes. Një pjesë e madhe e dienogest qarkullon (10%) është në formën palidhur, ndersa pjesa e mbetur është bond jo-specifike tek albuminë. Dienogest në vetvete nuk është e lidhur direkt me ndonjë globulin kortikosteroidsvyazyvayuschim, ose SHBG me. Është për këtë arsye që testosterone është eliminuar plotësisht rrezikun e zhvendosjes së lidhje me SHBG apo kortizolit nga komunikimi i elementit me DRG. Një ndikim të veçantë në proceset e ndryshme fiziologjike të lëvizur steroid endogjene, respektivisht, është praktikisht e pamundur. Kur përqendrimi ekuilibrit është 46 V _d L si rezultat i administrim intravenoz te dienogest 85 mg etiketuar me tritium.

• Metabolizmi. Dienogest element metabolizohet pothuajse tërësisht në përputhje të plotë me rrugët e njohura aktualisht të metabolizmit të hormoneve steroide, si dhe formimin e metabolitëve që janë në pjesën më të madhe të rasteve hormonally joaktivë. Këto metabolitëve janë excreted shumë shpejt kështu që fraksioni dominant në plazmën e gjakut qëndron dienogest pandryshuar. pastrimin Total pas administrimit intravenoz të dienogest tritiated është 5.1 l / h.

• Eliminimi. Si pasojë e marrjes së këtij dozë element orale prej 0.1 mg / kg krejtësisht jashtë dienogest si metaboliteve që janë excreted nga veshkat dhe zorrët në raport të përafërt 3: 1. Pas administrimit oral prej rreth 42% të dozës është hequr plotësisht gjatë ditës së parë, ndërsa 63% - më shumë se 6 ditë me sekretim i veshkave. Përveç kësaj, pas 6 ditë nëpërmjet zorrëve dhe veshkave rrjedh rreth 86% e dozës.

• Përqendrimi ekuilibrit. Në këtë rast, Farmakokinetika e dienogest nuk është në varësi të përqendrimit të SHBG. Tregues C _ss është arritur pas rreth tre ditë pas përdorimit të njëjtën dozë, i cili është 3 mg dienogest ne kombinim me 2 mg valerati i estradiolit.

estradiol valerate

• Absorbimit. Si rezultat i marrjes së estradiol drogës mostrat më shpejt dhe plotësisht zhytur. Copëtim në acid valerik dhe vetë estradiol kryhen drejtpërdrejt jashtë gjatë thithje e elementit në mukozën e traktit të tretjes ose gjatë kalimit të parë nëpër mëlçi, duke dalë estradiol dhe metabolitëve e saj. Nëse agjenti merret njëkohësisht me ushqim, ajo nuk ka efekt klinikisht të rëndësishëm në masën ose shkallën e përthithjes së këtij elementi.

• Metabolizmi. acid valerik ndryshon metabolizmin jashtëzakonisht të shpejtë. Pas administrimit oral të rreth 3% të dozës, ajo bëhet plotësisht bioavailable si estradiol pastër nënshtrohet efekt intensiv fillestare kalon përmes mëlçisë, në mënyrë që një pjesë e konsiderueshme e dozës administruar metabolizuar tashmë fillon në mukozën e traktit gastrointestinal. Në kombinim me metabolizmin presystemic në mëlçi direkt rreth 95% e një dozë orale në fund të fundit metabolizohet para se ajo shkon në qarkullimin sistemik. Metabolitëve kryesore këtu veprojë sulfate estron, estron dhe estron glukuronid.

• Shpërndarjes. Në serum 38% e estradiol është e lidhur direkt me SHBG, ndërsa 60% - me albuminës dhe vetëm 2-3% qarkullohet vazhdimisht në gjendje të palidhur. Vlen të përmendet fakti se estradiol mund të rrisë parëndësisht përqëndrimin total të SHBG në serum të gjakut, dhe ky efekt është drejtpërdrejt e varur nga doza pranimit. Në ditën e 21, pritja e kësaj përgatitje përqendrimi i përgjithshëm i SHBG ishte rreth 146% e origjinalit, ndërsa dita e 28, e cila është në fazën e përfundimit të zbatimit të tabletave joaktivë janë reduktuar në 141%.

• Eliminimi. Për shkak të pishinë në vend të madh që qarkullojnë të glukuronid dhe sulfate, si dhe për shkak të recirculation hepato-intestinale T _1/2 e estradiol pas përdorimit oral në fazën terminale është një karakteristikë kompleks, drejtpërdrejt e varur nga të gjitha këto procese.

• Përqendrimi ekuilibrit. Farmakokinetika estradiol drejtpërdrejt varet nga përqendrimi i SHBG. Në gratë, përqendrimi i estradiol në plazmën e gjakut është një kompleks i estradiol endogjen, dhe se estradiol që hyn në procesin e marrjes së kësaj droge. Gjatë tableta fazës pritëse, të cilat përmbajnë 3 mg te dienogest dhe 2 mg valerat te estradiolit, përqendrimi mesatar të estradiol në serumin e gjakut, në gjendjen ravnomestnom eshte 51.6 pg / ml.

Kur ky medikament është përdorur?

First emëruar "Klayra" gjatë menopauzës. Shqyrtime mjekët thonë se kjo është zgjidhja më e mirë për trajtimin e grave vuajnë nga menstruacioneve të rënda ose të zgjatur gjakderdhje në mungesë të ndonjë patologjie organike.

Gjithashtu, ky i drogës është marrë për të përdorur kontracepsion oral.

contraindications

Në përgatitjen "Klayra" përgjigje nga mjekët (efekte anësore - për të fajësuar) nuk është gjithmonë pozitive. Për shembull, të ndajë disa contraindications. Vini re disa kushte për të cilat nuk duhet të përdoret ky mjet, dhe kështu pritjes është që të anulohet tërësisht në qoftë se njëri prej tyre fillon të zhvillohet gjatë terapisë:

• ndjeshmëri e tepruar të ndonjë prej substancave aktive ose për të caktuar nën-komponent;
• Emboli ose trombozë tani apo në histori;
• shtet, të cilat janë të para-trombozë si në histori dhe në të pranishëm;
• shprehur predispozicion trashëguar ose fituar në daljen e arteriale ose trombozes venoze, duke përfshirë gjithashtu në mungesë të antitrombinit III, proteina C dhe pamjaftueshmerise S, antitrupat deri fosfolipidet dhe gipergomotsistsinemiya;
• prania e arteriale ngritur ose trombozes venoze;
• prania e migrenës me simptoma fokale neurologjike si në momentin dhe histori;
• diabeti, të karakterizuar nga komplikimet vaskulare të ndryshme;
• pankreatiti, hipertrigliceridemia rënda ka kohë aktiv ose historia;
• sëmundja e rëndë e mëlçisë ose dështimi i mëlçisë availability;
• hormoneve-të varur kanceret shfaqet ose dyshohet shfaqjes së tyre;
• tumoret e mëlçisë;
• shtatzënisë ose dyshimi i tij;
• gjakderdhje të origjinës panjohur;
• prania e intolerances laktoze, klyukozo-galaktozë malabsorption ose pamjaftueshmerise lactase.

Përveç kësaj, ia vlen të përmendet një rast më shumë në të cilat nuk mund të përdoret pilula kontraceptive "Klayra". Shqyrtime mjekët thonë se ata nuk duhet të merren gjatë ushqyerjes me gji.

paralajmërime të veçanta

Nëse sëmundje të caktuara, kushtet ose faktorët e rrezikut të përmendura më poshtë janë vërejtur në njerëz në kohën e tanishme, do të duhet të jenë shumë të konsiderojnë me kujdes rreziqet e mundshme dhe përfitimet e marrë këtë drogë në çdo rast individual. Në veçanti, kjo vlen për situatat e mëposhtme:

• faktorët e rrezikut për zhvillimin e mëvonshëm të thromboembolism dhe trombozës;
• sëmundje të tjera në të cilat mund të shihen çrregullime të ndryshme periferike qarkullimit të gjakut;
• hipertrigliceridemia;
• prania e edemë trashëguar angioneurotike;
• sëmundje të ndryshme, të cilat së pari u shfaq apo përkeqësuar gjatë shtatzënisë ose gjatë përdorimit të mëparshëm të hormoneve seksuale.

nuk duhet të merret "Klayra" tableta në të gjitha këto raste. Shqyrtime të mjekëve në këtë situatë për të ndihmuar në ruajtjen e shëndetit.

Shtatzënia dhe gji

Përdorimi i kësaj droge është kundërindikuar gjatë shtatzënisë. Në këtë rast, ka situata të tilla kur konceptim ndodh në pacientët që marrin që gjithashtu i referohet drogës "Klayra" udhëzim manual. Shqyrtime mjekët thonë se në këtë rast ju duhet për të ndaluar pasuar menjëherë nga një pritje. Megjithatë, në rrjedhën e kryerjes së studimeve në shkallë të gjerë rritje të rrezikut të çdo defekteve të lindjes te fëmijët nuk është përcaktuar, i lindur për gratë që morën CPC si më parë konceptimit dhe gjatë pritjen e tyre të rastësishëm në fillim të shtatzënisë.

CPC nganjëherë ndikojnë në prodhimin e qumeshtit, si ata mund të ndikojë negativisht në sasinë e qumështit të prodhuar apo edhe për të ndryshuar përbërjen e saj, e cila është përmendur shpesh në lidhje me përgatitjen e "Klayra" përgjigje nga mjekët. për këtë arsye, përdorimi i tij nuk është i rekomanduar sidomos pas 40 vjetësh.