Droga antikolinergjik: Lista e. Mekanizmi i veprimit të drogës antikolinergjike

droga antikolinergjik - janë droga që bllokojnë veprimin e neurotransmitter natyror - acetilkolinës - për receptorët cholinergic. Në literaturën e huaj, ky grup i barnave të quajtur "delirianty" për shkak të aftësisë për të shkaktuar jerm.

A bit e fakteve historike

Më parë, në mesin e shekullit të 20-të, droga veprim anticholinergic përdoren për trajtimin e sëmundjeve kronike obstruktive të mushkërive dhe astmë, por ata u zëvendësuan nga droga më moderne, me më pak efekte të mundshme anësore. Me zhvillimin e farmakologji, shkencëtarët ishin në gjendje të zhvillojnë holinoblokatory të tillë që nuk kanë të njëjtën listë të madhe të efekteve anësore. format e dozimit janë përmirësuar, dhe në sëmundjet e mushkërive praktikë terapeutike janë Anticholinergics aplikuar përsëri. Mekanizmi i veprimit të këtij grupi të barnave është mjaft e komplikuar, por është e mundur për të përshkruar lidhjet kryesore.

Si mund të holinoblokatory?

Veprimi kryesor i drogës antikolinergjike bllokon receptorët cholinergic dhe pamundesia e ndikimit atyre neurotransmitter - acetilkolinės. Për shembull, në bronke bllokuar receptorët e vendosur në muskujve të lëmuar.

klasifikimi i barnave

Në varësi të cilën receptorët janë të ndikuar nga droga antikolinergjik, lista është e ndarë në grupe:

• M-holinoblokatory (atropine, scopolamine, ipratropium bromid).
• H holinoblokatory (pentamine, tubocurarine).

Në varësi të selektivitetit të veprimit:

• Qendror, ose jo-selektive (atropine, Pirenzepine, platifillin).
• Periferik ose selektiv (ipratropium bromid).

M-holinoblokatory

Përfaqësuesi kryesor i këtij grupi të barnave është atropine. Atropine - një alkaloid, e cila është përfshirë në disa bimë të tilla si helmarinë vdekjeprurës, shtarë dhe datura. Tipari më i theksuar i atropine - antispasmodic. Në sfondin e veprimit të saj ul tonin e muskujve të traktit digjestiv, fshikëz dhe bronket.

Atropine është përshkruar gojë, nenlekure dhe vena. Kohëzgjatja e saj të veprimit është rreth 6 orë dhe duke përdorur atropine pikat e rritet kohëzgjatja për shtatë ditë.

Efektet farmakologjike të atropine:

• nxënësit Dilated e syve për shkak të efektit stimulues në muskujve rrethore e Iris - muskujt iris çlodhur, respektivisht, nxënësi dilates. Efekti maksimal ndodh brenda 30-40 minuta pas instalacioni.
• Paraliza e akomodimit - lente është shtrirë dhe rrafshuar, droga antikolinergjik tuned sy për vizionin distancë.
• Shkalla e rritur e zemrës
• Zbutja e muskujve të butë në bronke, trakti gastrointestinal, fshikëzës urinare.
• Reduktuara gjendra brendshme sekretimit, të tilla si bronkiale, tretjes dhe djersën.

Perdorimi i atropine

• Në oftalmologji: studimi i fundus, përcaktimi i gabimit thyes.
• Në Kardiologji, atropine është përdorur për bradycardia.
• Në Pneumologji përdorur drogë antikolinergjik në astmë.
• Gastroenterology: ulcera gastrike dhe ulcera duodenale, gastrit giperatsidnom (duke reduktuar sekretimit stomakut acid gjëndrave të tretjes). Drogës është efektive në rastin e dhimbje barku zorrëve.
• anesteziologë atropine përdoret si premedication para procedurave të ndryshme kirurgjikale.

efektet anësore të atropine.

Karakterizohet nga thatësi e gojës dhe të fytit, fotofobi, vështirësi në shikim afër, kapsllëk, vështirësi në urinimi.

Atropine është kundërindikuar absolutisht për të përdorur në glaukoma për shkak të efektit të presionit në rritje intraokular. Kundërindikuar drogë antikolinergjik për mosmbajtjeje urinar, si të relaksoheni muskujt e fshikëzës. Anticholinergics kërkojnë zgjedhjen e saktë të dozimin. Në doza të tepërta vjen organizëm helmim, e cila karakterizohet nga motori dhe zgjimit emocional, mydriasis, ngjirurit e zërit, vështirësi gëlltitjes, mund të rritet në temperaturë. Në pacientët më të rënda helmimi fillojnë të humbasin orientimin e tyre në hapësirë, nuk njohin njerëzit rreth tyre, manifestohet hallucinations dhe iluzionet. Mund të zhvillohet konfiskimet që shkojnë në një gjendje kome, por për shkak të paralizës së qendrës së frymëmarrjes, vdekja ndodh shpejt. Më të ndjeshme për doza të tepërta të fëmijëve - dozë vdekjeprurëse e tyre është 6-10 mg.

Scopolamine strukturore të ngjashme me atropine, por në kontrast me atë të jep efekte kryesisht frenues mbi sistemin nervor qendror, duke vepruar si një qetësues. Kjo pronë është përdorur në praktikën e mjekësisë - scopolamine është përdorur në një shumëllojshmëri të çrregullimeve të sistemit vestibular - marramendje, ecje paaftë dhe ekuilibër, për të parandaluar zhvillimin e detit dhe sëmundje ajrit.

droga antikolinergjik janë të përfshira në "Aeron", një droge që është përdorur shpesh para udhëtimet e ardhshme në aeroplanë dhe anije. tableta të veprimit zgjat për rreth 6 orë. Ka netabletirovannaya formë - Sistemi transdermal terapeutike - suva, e cila është ngjitur në vesh dhe lëshon drogës mbi 72 orë. Këto barna antikolinergjik - ilaqet kundër depresionit, në raste shumë të avancuara të ndihmojë të shpejt të rritur shpirtrat e pacientëve të cilët janë në depresion kronik.

Bromur ipratropiumi ( "Atrovent") - bronkeve. Kur përdorimi mbytje praktikisht nuk absorbohet në gjak dhe nuk ka efekte sistemike. Për shkak të bllokadës së receptorëve cholinergic të muskujve të butë të bronke bën zgjerimin e tyre. Këto antikolinergjike disponueshme si një zgjidhje për Një inhalator aerosol, ose një matur dhe janë të efektshme në astma bronkiale dhe COPD. Efektet anësore - të përzier dhe goja e thatë.

Tiotropiumi - droga antikolinergjik mbi pronat e të ngjashme me bram ipratropium. Është prodhuar në formë pluhuri për inhalacion. Një tipar dallues i kësaj droge është se ajo është më shumë ndikim të përhershëm në receptorët cholinergic, pra, është më efektive se bram ipratropium. Ajo është përdorur në pacientët me COPD.

Platifillin - Araneus alkaloid. Ndryshe Anticholinergics tjera, platifillin në gjendje të zgjerohet enët e gjakut. Për shkak të këtë pronë, ka një rënie të lehtë në presionin e gjakut. Drogës është lëshuar në një zgjidhje dhe suppositories rektale. Aplikoni me spazma në muskujt e lëmuar të organeve të brendshme, mëlçisë dhe dhimbje barku i veshkave, astma, si dhe dhimbje të shkaktuara nga spazma me ulçerë akute gastrike dhe duodenale. Në ophthalmological platifillin praktikë e përdorur në formë të pika sy për nxënësit Dilated.

Pirenzepine - preferencë bllokon qelizat e stomakut që prodhojnë histamine. Duke reduktuar lirimin histamine redukton ndarjen e acidit klorhidrik. Doza e zakonshme terapeutike, ky medikament ka praktikisht asnjë efekt mbi nxënësit dhe rrahje zemre, kështu që në thelb Pirenzepine është marrë me gojë për trajtimin e ulçerë stomakut dhe duodenale.

H holinoblokatory (ganglionikë)

Mekanizmi i veprimit është se agjentët antikolinergjik e këtij grupi bllokon innervation simpatik dhe nervore parasympathetic në nyje të zvogëlojë sekretimin e adrenalin dhe noradrenaline, pengojnë ngacmim e frymëmarrjes dhe qendra vasomotor. Për më tepër, aq më i madh ndikimi i innervations dashamirës ose parasympathetic, veprimi më i qartë mbyllje.

Për shembull, sasia e nxënësve të forta parasympathetic ndikimet innervation - zakonisht nxënësit zakonisht ngushtuar. Në këtë rast, holinoblokatory do të ndikojnë në sistemin nervor parasympathetic - si rezultat i nxënësve janë Dilated. Pothuajse të gjitha enëve të gjakut nën ndikimin e sistemit nervor simpatik - droga të eliminuar ndikimin e saj dhe të zgjerohet enët e gjakut, për shkak të cilat presioni është reduktuar.

H holinoblokatory posedojnë efekt bronchodilatory dhe janë përdorur për vrull bronkiale, të zvogëlojë tonin e fshikëzës, kështu që këto mund të caktohet në Anticholinergics urinim të vështirë. Përveç kësaj, këto barna ulin gjëndrat e brendshme sekretimit, si edhe të ngadalësojë lëvizshmëri traktin gastrointestinal. Në praktikë mjekësore, e përdorur kryesisht efekt hypotensive, që posedojnë këto Anticholinergics. Lista e efekteve anësore është e gjerë:

• Në pjesën e traktit digjestiv: goja e thatë dhe kapsllëk.
• Nga sistemi i frymëmarrjes: kollë, acarim lokale mund të jetë me përvojë.
• Nga KKK: aritmia, palpitations shprehur. Këto simptoma janë të rralla dhe janë eliminuar lehtë.
• Efekte të tjera mund të ulet mprehtësi vizuale, zhvillimin e formës akute të glaukomës, edemë.

Kundërindikimet për përdorimin e drogës antikolinergjik

• Mbindjeshmëri ndaj derivateve të atropine dhe komponentëve të tjera të përgatitjeve.
• Shtatzënia (sidomos 1 tremujorin).
• Laktacionit.
• mosha fëmijë (contraindication relative).
• Përdorimi absolutisht kundërindikuar i drogës në kënd-mbylljes glaukoma në pacientët me dështim të veshkave është e nevojshme për të monitoruar me kujdes gjendjen e gjakut dhe urinës.